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抑郁症以情绪异常低落为临床主要表现的精神疾病,常有强烈的自杀倾向。按作用机理可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂。
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)
丙米嗪是最早用于治疗抑郁症的三环类药物,通过对丙米嗪结构改造,得到氯丙嗪等其他的三环类抗抑郁药。
2.5-羟色胺再摄取抑制剂
此类药物选择性强,副作用明显小于三环类药物。
3.单胺氧化酶抑制剂
在治疗肺结核的过程中,发现异烟肼(Isoniazid)有提高情绪的作用,这是由于其强烈抑制单胺氧化酶所致,在此基础上发展了单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药。
盐酸阿米替林,化学名为N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]-环庚三烯-5-亚基]1-丙胺盐酸盐。
本品为无色结晶或类白色粉末;无臭或几乎无臭,味苦,有灼热感,随后有麻木感。极易溶于水、乙醇或三氯甲烷中,几乎不溶于乙醚中。熔点195-199℃。
本品具有双苯并稠环共軛体系并且侧链含有脂肪第三胺结构。对日光较敏感,易被氧化,故需避光保存。
本品为临床最常用的抗抑郁药,能选择性地抑制中枢突触部位对去甲肾上腺素的再摄取,适用于治疗各型抑郁症,疗效优于丙米嗪。
盐酸氟西汀,化学名为(±)N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐,又名百忧解。
本品为白色或类白色粉末;溶于甲醇,微溶于水。
本品结构中有一个手性碳原子,其S构型的活性比R构型强,临床使用外消旋体。
本品半衰期长,为2-3天。经肝脏代谢后,可生成去甲氟西汀,此代谢产物也有抗抑郁作用,半衰期长达7-9天。
本品通过选择性抑制中枢神经对5-羟色胺的再摄取发挥抗抑郁药作用。临床用于治疗各类抑郁症、强迫症等。
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