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利舍平Reserpine,化学名为11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-育亨烷-16-甲酸甲酯。又名蛇根碱、利血平。
本品是从印度植物萝芙木根中提取分离的生物碱,也是第一个应用的天然产物抗高血压药物,属于作用于神经末梢的药物。
本品为白色或淡黄色棱柱形结晶,熔点264-265℃。易溶于氯仿、冰乙酸,溶于甲醇、乙醇、乙醚等,略溶于水。有弱碱性,pKb为6.6。
本品及其水溶液都比较稳定,最稳定的pH为3.0。但在酸、碱条件下,水溶液可发生水解,碱性水解时两个酯基断裂,生成利血平酸而活性降低。
本品在光和氧的作用下发生氧化,生成无效的去氢利血平,故应在避光、密闭和干燥的条件下保存。
在光和热的影响下,本品可发生差向异构化(β-H变成a-H),生成无效的3-异利血平。
本品用于治疗早期轻度的高血压,作用缓慢、温和而持久。对病情严重患者,需要与肼屈嗪、双氢氯噻嗪等合用,以增加疗效。本品因有安定作用,故对老年和有精神病症状的患者尤为适宜。
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