有机磷酯类衍生物为不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，与AChE结合后，生成磷酰化乙酰胆碱酯酶，难被水解，使酶活性难以恢复，致使体内ACh浓度长时间异常增高，产生一系列中毒症状，若不及时抢救，酶在几分钟或几小时内就“老化”。

此类药物无临床应用价值，多用作农药杀虫剂（如敌敌畏、倍硫磷、敌百虫、乐果、沙林等），其中一些毒性更大被用作化学毒剂，对人畜有强烈毒性，需严加管理和防护，一旦中毒应尽早解救。