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该类药物可视为乙二胺类的特殊形式,即将乙二胺的两个N原子相连接,组成哌嗪环,仍有很好的抗组胺活性,且作用时间长,如布克利嗪(Buclizine),为减少中枢副作用,分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基,得到西替利嗪,该药H1受体选择性好,不易通过血脑屏障,为哌嗪类非镇静性抗组胺药物。
典型药物:盐酸西替利嗪CertirizineHydrochloride
化学名为2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐。
本品为白色或类白色粉末。本品不溶于水,几乎不溶于丙酮、三氯甲烷。临床用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的尊麻疹及皮肤疹痒。为第二代抗组胺药物。
其光学异构体左旋西替利嗪(Levocetirizine)为起效快、作用强、副作用小的第三代抗组胺药物,适合6岁以下儿童使用。
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