受体大多数是蛋白质，蛋白质由氨基酸经肽键结合而成，除肽键外，氨基酸上有各种极性基团，其电子云密度分布是不均匀的，药物的电子云密度分布也是不均匀的。若药物分子的电子云密度分布能与受体的电子云密度分布呈互补状态，则有利于产生静电引力，利于相互作用而结合，形成受体复合物。

机体蛋白质的等电点多在7以下，在生理pH条件下多以负离子形式存在，而多数药物分子常带有吸电子基团，形成正电中心，可以和受体的负电区域形成复合物而产生药理效应。

在药物结构中，引入各种极性官能团，可以改变药物的电子云密度分布，从而影响药物与受体的结合，产生药效的变化。在对氨基苯甲酸酯类局麻药分子中，苯环与酯基中的羰基共軛，正、负电荷区域分别通过偶极与偶极相互作用与受体结合，从而使羰基进一步极化。

若在苯环对位引入供电子基团氨基、羟基、烷基等，能增加羰基的极性，使药物与受体结合更牢固，作用时间延长，如普鲁卡因。若引入硝基、羰基等吸电子基团，则羰基的极性减小，导致与受体的结合减小，因此麻醉作用降低。