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本类抗生素有较大的毒性,主要是作用于第八对脑神经,可引起不可逆的听力损害,甚至耳聋,特别是多种氨基糖普类杭生素联合应用,使很多发育正常的儿童造成终生残疾。本类药物的毒性反应与血药浓度密切相关,因此在用药过程中应注意进行药物检测;此外,本类药物与血清蛋白结合率低,绝大多数不经代谢以原药形式经肾脏排出,所以对肾脏也常有毒性。
本品为白色或类白色粉末,无臭,味微苦,有引湿性。易溶于水,微溶于乙醇或氯仿。
本品分子结构中有三个碱性中心,可以和各种酸成盐,临床用其硫酸盐。
本品分子中的醛基受电子效应的影响,既有还原性又有氧化性。易被氧化成链霉素酸而失效,也可被还原性药物如维生素C等还原失效。在临床配伍使用时须注意。
本品含营键,在酸性和碱性条件下容易水解失效。在碱性溶液中迅速完全水解。在酸性条件下分步水解;先水解生成链霉肛和链霉双糖胺,后者进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。
本品在碱性条件下水解生成的链霉糖经脱水重排,产生麦芽酚,麦芽酚在微酸性溶液中与铁离子形成紫红色鳌合物。此为链霉素特有的反应,称麦芽酚反应,可用于药物的鉴别。
本品加氢氧化钠试液,水解生成的链霉胍与8-羟基喹啉乙醇液和次嗅酸钠试液反应,显橙红色,可用于鉴别。
本品临床用作抗结核药,常与异烟拼等药物联用。缺点是易产生耐药性,对第八对脑神经有损害,可引起永久性耳聋,应予注意。
庆大霉素由庆大霉素Cl,Clα和C2三种成分组成,三者抗菌活性和毒性基本一致。
本品因含多个氨基,显碱性,所以临床用其硫酸盐。硫酸庆大霉素为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性。在水中易溶,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。
庆大霉素经常与其他抗生素一起使用,其兼容性较好。但由于户内酰胺类抗生素的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活,所以两者不能混合使用;若两者均需使用时,必须在不同部位给药。一般可将β-内酰胺类抗生素采用静滴方法给药,氨基糖营类抗生素采用肌注方法给药。
本品为广谱抗生素,对听觉和肾脏的毒性较小,临床主要用于绿脓杆菌或某些耐药革兰阴性菌引起的感染和败血症、尿路感染、脑膜炎及烧伤感染。
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