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钙通道阻滞剂即钙拮抗剂(CalciumAntagonists),主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管痉挛、心肌缺血等疾病。它们是20世纪70年代发展起来的,临床上应用较广泛。钙拮抗剂按照化学结构特征可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂罩类。
1.二氢吡啶类
目前应用最为广泛的一类药物,用于临床的药物已达数十种,它们属于作用最强的一类药物。常见的药物有硝苯地平、尼群地平、尼莫地平等。临床常用二氢吡啶类抗心绞痛药如下。尼群地平(Nitrendipine),选择性地作用于外周神经血管,降压持续时间长,治疗高血压和冠心病。
尼卡地平(Nicardipine),选择性地作用于脑血管和脑组织,治疗轻、中度高血压和心绞痛。
尼莫地平(Nimodipine),选择性地扩张脑血管和增加脑血流,也可治疗偏头痛。
非洛地平(Felodipine),治疗心纹痛,也可用于原发性的高血压和充血性心衰的有效治疗。
氨氯地平(Amlodipine),主要扩张冠脉和外周血管,半衰期长,作用缓慢持久,主要用于治疗中轻度的高血压和稳定型的心绞痛。
乐卡地平(Lercanidipine),可扩张外周血管降低血压,亲脂性较高,降压作用持久,有显著的血管选择性,具有较好的耐受性和安全性。
2.芳烷基胺类
芳烷基胺类药物主要有维拉帕米(Verapamil)、加洛帕米(Gallopamil)、依莫帕米(Emopamil)及法利帕米(Falipamil)等。本类药物都具有手性,其光学异构体的活性不同,维拉帕米、加洛帕米、依莫帕米都是左旋体活性大于右旋体。
3.苯并硫氮杂卓类
20世纪70年代初,人们在研究抗忧郁、安定和冠脉扩张的苯并硫氮杂类衍生物时,发现了一类高选择性的钙通道阻滞剂,其代表药物就是地尔硫卓(Diltiazem),扩张冠状动脉及外周血管,使冠脉流量增加和血压下降。可减轻心脏工作负荷及减少心肌耗氧量,解除冠脉痉挛。在临床上本类药物主要用于治疗冠心病中的各种心绞痛,也用于降低血压。
4.二苯基哌嗪类
二苯基哌嗪类是对血管平滑肌钙通道有选择性抑制作用的钙通道阻滞剂,这类药物主要有桂利嗪(Cinnarizine)、氟桂利嗪(Flunarizine)、利多氟嗪(Lidoflazine)等,主要用于脑血管和脑细胞的疾病,对缺血性脑缺氧引起的脑损伤和代谢异常,能显著改善脑循环和冠状循环,减轻脑水肿。
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