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硝苯地平Nifedipine,化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸二甲酯,又名心痛定。
本品为黄色结晶性粉末,无臭,无味。熔点为172-174℃。易溶于丙酮、氯仿,微溶于乙醇,几乎不溶于水。
本品遇光不稳定,分子内部发生光催化歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,后者对人体非常有害,故在生产和贮存过程中应注意避光。
本品的合成以邻硝基苯甲醛为原料,以甲醇为溶剂,与两倍量的乙酰乙酸乙酯反应,在过量的氨水中制备而成(Hantzsch合成)。
本品为钙拮抗剂,口服吸收良好,通常服药后20-25min起效,1-2h达最大药效浓度,有效作用可持续12h。主要用于预防和治疗心绞痛,也可用于治疗各型高血压。
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