此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因其结合不牢固，过一段时间后，胆碱酯酶可恢复活性。毒扁豆碱（Physostigmine）是应用于临床的第一个抗胆碱酯酶药，因其毒性大，性质不稳定，来源有限，现已少用。对其结构改造发展了合成抗胆碱酯酶药，用于临床的有溴新斯的明（NeostigmineBromide),溴吡斯的明(PyridostigmineBromide)、加兰他敏（Galantamine)。溴吡斯的明比溴吡斯的明作用时间更长，毒性只有溴吡斯的明的1/5，已成为治疗重症肌无力使用最多的药物。加兰他敏作用与新斯的明类似，目前正研究用于治疗老年性痴呆。