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硝酸毛果云香碱PilocarpineNitrate,化学名为4-[(1-甲基-1H-5-咪唑基)甲基]-3-乙基二氢-2-(3H)呋喃酮,又名匹鲁卡品。
毛果云香碱为云香科植物毛果云香及其同属植物叶子中分离出的一种生物碱。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,遇光易变质。本品易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚、三氯甲烷。熔点为174-178℃,熔融时同时分解。比旋度[a]20D为+80°-+83°。
毛果云香碱含有咪哇环,具有碱性,N-3和N-1的pKa值分别为7.15和12.57。
本品分子结构中含有两个手性碳原子,具有右旋光性。
本品五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱。后者的生理活性仅为毛果云香碱的1/20~1/6。
本品分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。pH为4.0-5.5时较稳定。
本品对热稳定,可进行热压灭菌;但对光敏感,0.2%水溶液避光保存放置21个月稳定,见光放置21个月则有5%分解,因此,该制剂应避光保存。
本品具有硝酸盐的特征反应。
本品为M胆碱受体激动剂。具缩瞳、降低眼内压作用,临床主要用于治疗原发性青光眼。
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