乙酰胆碱因分子内有酯键，性质不稳定，在体内极易水解，且其作用对胆碱受体无选择性，无临床应用价值。通过对乙酰胆碱分子中乙酰基部分、季铵基部分进行结构修饰得到了卡巴胆碱（Carbachol)、氯贝胆碱（BethanecholChloride）等药物。

从植物中提取分离得到的一些生物碱，如毛果芸香碱、毒蕈碱，它们的结构虽与乙酰胆碱有较大的差别但都有拟胆碱作用，均为M受体激动剂。