近年研究表明，胰岛素抵抗在Ⅱ型糖尿病的发生、发展中起着极为重要的作用。因此，开发和使用能提高患者胰岛素敏感性的药物，改善胰岛素抵抗状态，对糖尿病治疗有非常重要的意义。

该类药物从东欧传统药物山羊豆衍生而来。20世纪50年代二甲双胍(Metformin)和苯乙双胍(Phenformin)已用于临床，治疗糖尿病。苯乙双胍伴发乳酸中毒，很多国家已停用，二甲双胍乳酸中毒并发症发生率很小，是现在经常使用的药物。

［知识链接］双胍类降糖药的作用机制和结构特点

双胍类降糖药能减少肠道对葡萄糖的吸收；增加葡萄糖的无氧酵解和利用；增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢；抑制肝糖的产生和输出；改善外周组织胰岛素与其受体的结合和结合后作用。此类药物由一个双胍母核连接不同的侧链构成。

二甲双胍本身无直接降血糖作用，不促进胰腺释放胰岛素；主要靠增加肌肉和脂肪中胰岛素的作用降低血糖。一般不发生低血糖症状。