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盐酸二甲双胍MetforminHydrochloride,化学名为1,1-二甲双胍盐酸盐。
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。易溶于水,溶于甲醇,微溶于乙醇,不溶于丙酮、乙醚和氯仿。
本品具有高于一般脂肪胺的强碱性,其pKa值为12.4。其盐酸盐的1%水溶液的pH为6.68,呈近中性。
本品水溶液有显氯化物的鉴别反应;水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液一铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3min内溶液呈红色。
本品吸收快,半衰期短(1.5-2.8h),很少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎全部以原形由尿排出,因此肾功能损害者禁用,老年人慎用。盐酸二甲双胍的降糖作用虽弱于苯乙双胍,但其副作用小,仅约20%的人有轻度胃肠反应,使用安全。美国糖尿病协会和欧洲糖尿病研究协会于2006年共同提出建议,Ⅱ型糖尿病患者一经确诊应尽早开始使用盐酸二甲双胍。
本品可由氯化二甲基铵和双氰胺在130-150℃加热0.5-2h缩合来制备。
本品应为抗高血糖药,对正常人无降糖作用。盐酸二甲双胍还具有降低血脂和血压、控制体重的作用,成为肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病患者首选药。近年来,盐酸二甲双胍还用于多囊卵巢综合征和非酒精性脂肪肝的治疗。主要不良反应可有食欲不振、恶心、呕吐、口内金属味,体重减轻、乳酸酸中毒及低血糖等。
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