氧化反应是药物在体内主要的代谢途径。很多脂溶性药物通过氧化酶系的催化作用，使代谢产物的水溶性增强，利于排泄；有些药物还可以通过生物氧化使药物活性增强，更好地发挥药物疗效。常见的不同结构类型药物的氧化反应如下。

芳烃的氧化：芳环上引入羟基，转化成酚。羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的对位

烯烃的氧化：生成环氧化物中间体，进一步水解代谢生成反式二醇化合物，而不会与生物大分子结合

脂烃的氧化：药物如含有芳环或酯环结构，作为侧链的烃基可发生氧化。氧化可在侧链上引入羟基，羟基引入后还可进一步氧化成醛、酮和羧酸，或药物直接与葡萄糖醛酸生成结合物

脂环的氧化：含有脂环和杂环的药物，容易在环上发生羟基化

胺类的氧化：仲胺、叔胺发生N-去烃基化。烃基越小，越易脱去；伯胺、仲胺发生氧化脱氨反应；叔胺和含N芳杂环主要生成稳定的N-氧化物

含氧药物的氧化：醚类化合物较常见的代谢途径是0-去烃基化。代谢与立体效应、电子效应和取代基有关；醇可以氧化成醛、酮、酸。醛可以氧化成羧酸