发展现状

     本世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因：(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场·投入大且资金用于新药研究和开发(R%26amp;D)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。

     不久我们将迎来知识经济的新世纪。知识创新，技术创新，促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务·生命科学和信息科学将日益得到发展·成为下世纪的活跃领域，这为防病治病，新药研究提供重要的基础。药物化学与生物学科、生物技术紧密结合，相互促进，仍是今后发展的大趋势。

结构改造

结构修饰的目的

1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物。

3．延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

4．改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

5．改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

6．降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

7．发挥药物配伍作用。

结构修饰的方法

     结构修饰常采用化学方法：半合成法简捷易行，但结构变幅受限；全合成法路线较长，但可大幅度改变结构，组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法，还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与可能，对不同的抗生素进行多种多样的结构修饰，在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能(如增强稳定性、提高血药浓度、延长消除半衰期)、降低毒副反应、以及适应制剂需要等方面都获得不小成绩。

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