生物烷化剂（BioalkylatingAgengts）属于细胞毒类药物，它在体内能形成亲电子的活泼中间体或具有活泼的亲电性基团的化合物，具有高度的化学活性，与肿瘤细胞的生物大分子（DNA、RNA,酶）中富电子基团（氨基，巯基，羟基等）发生共价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡。

但是这类药物选择性不高，在抑制增生活跃的肿瘤细胞的同时，对增生较快的正常细胞例如骨髓细胞，肠上皮细胞等也同样产生抑制，有较严重的毒副作用，例如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等，为了减少药物的副作用，临床上一般采用合并用药。

生物烷化剂按化学结构可分为氮芥类、亚乙基亚胺类、磺酸类、亚硝基脲类等。