9.1.1.2 用途

非甾体类同化激素主要通过与雌激素受体(estrogen receptors，ER)中的配体结合域结合，可引起ER的构型变化，所形成的复合物移至胞核，与DNA模板结合，从而调节靶基因转录和蛋白质的合成。非甾类同化激素与甾类同化激素具有相似的同化活性，主要表现为:同化代谢；肌肉/脂肪比率增加；提高基础代谢，改善饲料转化率；抑制异化代谢作用，减少物质消耗；刺激促红细胞素生成，或直接作用于骨髓造血系统使红细胞生成增加；在骨骼肌细胞中已发现有雄激素、雌激素和糖皮质激素受体，表明甾类同化激素可能直接作用于肌细胞导致肌肉增生。雌激素和孕激素还可抑制发情，避孕，增加食欲，以达到增重的目的。

图9-1 RALs的转化关系

DES等二苯乙烯类非甾类同化激素目前在临床上主要用于治疗卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。另外，DES还被用作那些产后不选择母乳喂养的妇女的抗哺乳药，或作为女用口服避孕药，还可用来治疗乳腺癌和前列腺癌。其口服作用为雌二醇的2～3倍。在兽医临床上，DES主要用于不明显发情动物的催情，还可用来治疗胎衣不下、排出死胎、治疗子宫炎等。

ZER是一种效果理想的皮埋增重剂，其作用机理，一般认为它能直接或间接作用于脑下垂体和胰脏，提高体内生长激素和胰岛素水平，促进动物机体蛋白质的合成，提高饲料利用率，从而产生促增重作用。ZOL和ZON同样具有雌激素活性。ZER、TAL、ZAN均具有弱雌激素作用，a-ZOL和ZON的雌激素作用相当，β-ZOL仅为ZON的1/4～1/3。

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文章来源：《兽药多组分残留分析技术》

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